商品名稱： 佰莫亭 甲磺酸溴隱亭片(進)
品 牌： 佰莫亭
通 用 名： 甲磺酸溴隱亭片
生產(chǎn)廠家： 匈牙利吉瑞大藥廠
產(chǎn)品類型： 新藥特藥
成 份 甲磺酸溴隱亭片。
藥品性狀 為類白色片。
藥理毒理 由于溴隱亭具有多巴胺能的活性，在使用比治療內(nèi)分泌適應證更高劑量時，能有效地治療帕金森氏病。溴隱亭可激動多巴胺受體，引起帕金森氏病的特異性黑質(zhì)紋狀體的多巴胺缺乏得以恢復。臨床上，溴隱亭改善震顫、僵直、活動遲緩和帕金森氏病任何階段的其它癥狀。通常療效可保持多年（迄今，有患者保持良好效果達8年之久）。溴隱亭既可在早期和晚期單獨使用，也可合并其它抗帕金森氏病藥。與左旋多巴合用可加強抗帕金森氏病的作用，同時可減少左旋多巴的用量。對長期使用左旋多巴發(fā)生療效減退或產(chǎn)生異常不自主運動（如舞蹈病樣運動障礙和/或痛疼性張力障
藥代動力學 吸收：溴隱亭口服吸收快而好，健康志愿者的吸收半衰期為0.2—0.5小時。分布：血漿蛋白結(jié)合率96，1—3小時內(nèi)達到血漿峰濃度，服藥后1—2小時即發(fā)揮降低泌乳素作用，5—10小時達最大效應（血漿泌乳素降低80以上），并維持8—12小時。代謝：藥物主要在肝臟代謝。清除：活性成份的清除是雙相的，清除半衰期約15小時（8—20小時）。原型藥及代謝物絕大部分經(jīng)肝臟排泄，僅6經(jīng)腎排泄。目前尚無證據(jù)顯示，在老年病人中，溴隱亭的藥代動力學特性或耐受性會有改變。但在肝功能損害的患者中，其清除可能會減慢，血藥濃度可能會
適 應 癥 ①垂體泌乳素瘤及其所致的女性閉經(jīng)、溢乳；男性性功能減退。為治療泌乳素微腺瘤的首選用藥，也可作為大腺瘤的手術(shù)前用藥，以縮小腫瘤。對無法手術(shù)的大腺瘤常作為放射治療的輔助治療。②高泌乳素血癥所致的男、女性不育或不孕的治療。③用作抑制流產(chǎn)后、死胎后及產(chǎn)后不需或不宜哺乳者的乳汁分泌。④原發(fā)性帕金森病或腦炎后帕金森綜合征，常作為左旋多巴和卡比多巴等藥物的輔助性用藥。⑤肢端肥大癥手術(shù)或放射治療的輔助用藥。
用法用量 成人常用量①產(chǎn)后回乳，如為預防性用藥，分娩后4小時開始服用2.5mg，以后改為一日 2次，每次2.5mg，連用14天；如已有乳汁分泌，則每日服用2.5mg，2—3天后改為一日 2次，每次2.5mg，連用 14天。②高泌乳素血癥引起的閉經(jīng)溢乳和不孕不育，常用起始量為1.25—2.5mg，一日 1次，口服；維持量為一日 2—3次，每次2.5mg，口服。月經(jīng)恢復常需6一8周，溢乳明顯減少往往需6—7周，完全停止則需12—13周。③垂體泌乳素瘤，起始量為每日1.25mg，維持量為每日 5～7.5mg，最大量每日為
不良反應 常見的不良反應多發(fā)生于治療開始階段，持續(xù)用藥產(chǎn)生的不良反應則與藥物的用量有關(guān)。 (1)低血壓較為常見，有癥狀的低血壓發(fā)生率為 1～5％，產(chǎn)后用藥的發(fā)生率則可達8，尤其在由臥位、坐位改為立位時易發(fā)生。 (2)大劑量用藥時，可出現(xiàn)精神混亂、幻覺，不自主的軀體運動，尤以面部、舌、上肢、雙手、頭部及上部軀體為著。治療帕金森病時，這些不良反應在使用較小劑量時也可發(fā)生，停藥后仍可持續(xù)一周或更久。 (3)大劑量用于治療帕金森病或肢端肥大癥時，可出現(xiàn)便秘、腹瀉、口干、食欲減退、胃痛及嘔吐等癥狀，以及抑郁、夜間腿部
禁 忌 癥 (1)對其他麥角堿衍生物過敏者，對本品亦可過敏。 (2)哺乳期婦女禁用。 (3)確定妊娠后，一般應停藥，但在治療孕婦垂體泌乳素瘤時，仍可用藥，以防止腫瘤在妊娠期增大。大系列及長時期的研究未發(fā)現(xiàn)本品使胎兒致畸率升高。 (4)臨床觀察發(fā)現(xiàn)老年人易發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應，應加以注意。 (5)有高血壓或高血壓史，以及妊娠高血壓綜合征或有妊娠高血壓既往史者應慎用或禁用。 (6)肝功能損害與精神失常者慎用。 有嚴重心血管病、肝病和精神病患者慎用。有急性卟啉病患者禁用。高泌乳素血癥患者要除外垂體瘤。心絞
注意事項 1. 本品通過增強患者的免疫功能而發(fā)揮治療作用的，故而對正在接受免疫抑制治療的患者（例如器官移植受者）不應使用本品的，除非治療帶來的裨益明顯大于危險性。 2. 治療期間應定期檢查肝功能。 3. 18歲以下患者慎用。
藥物相互作用 溴隱亭經(jīng)細胞色素P450（CYP3A）酶系統(tǒng)代謝。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（如：紅霉素、克拉酶素、醋竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素），唑類抗真菌藥（如：酮康唑、伊曲康唑）或細胞色素P450酶抑制劑（如：西米替?。┖嫌?，可因提高溴隱亭的血藥濃度，而導致增加不良反應發(fā)生的危險性。已有報道與奧曲肽合用可提高溴隱亭的血藥濃度，從而增加不良反應發(fā)生的危險性，因此，應避免與奧曲肽合用。與甲基麥角新堿或其他麥角堿合用可能會增加不良反應發(fā)生的危險性，因此應避免合用。酒精可降低溴隱亭的耐受性。
貯 藏 25攝氏度以下，避光保存。
有 效 期 36個月。
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.哺乳期婦女不應服用甲磺酸溴隱亭片。 2.懷孕后通常應在第七次停經(jīng)后停服本品。垂體腫瘤有時會在妊娠期間迅速增大，這也可發(fā)生于甲磺酸溴隱亭片治療后已經(jīng)能夠懷孕的婦女。為謹慎起見，應當對患者實施嚴密監(jiān)測
兒童用藥 尚無15歲以下兒童用本品的安全性和有效性研究資料
藥物過量 急性過量可予甲氧普安（胃復安），最好能夠胃腸給藥。甲磺酸溴隱亭片過量服用后有可能導致嘔吐以及因過度刺激多巴胺能受體面致的其他癥狀，也可能發(fā)生精神錯亂、幻覺和低血壓等，處理方法一般是去除所有尚未吸收的藥
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