【產(chǎn)品名稱】托吡酯片
【商品名/商標(biāo)】妥泰
【規(guī)格】25mg*60片
【主要成份】托吡酯的化學(xué)名稱為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式為C12 H21 NO8S，分子量為339.36。托吡酯為白色晶體粉末，有苦味，極易溶于氫氧化鈉或磷酸鈉等pH值為9-10的堿性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亞砜和乙醇。在水中的溶解度為9.8 mg/mL，其飽和溶液的pH值為6.3。
【功能主治/適應(yīng)癥】初診為癲癇患者的單藥治療，或曾經(jīng)合并用藥轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者，用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇的加用治療。
【用法用量】推薦從低劑量開(kāi)始治療，逐漸加至有效劑量。劑量調(diào)整應(yīng)從每晚口服25 mg開(kāi)始，服用1周，隨后，每周增加劑量25-50 mg，分2次服用。劑量應(yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行調(diào)整。有些患者可能每日服用1次即可達(dá)到療效。在加用治療的臨床試驗(yàn)中，200 mg是產(chǎn)生療效的最低劑量，也是研究中設(shè)置的最低劑量，因此認(rèn)為這一劑量是最小的有效劑量。通常的日劑量為200-400 mg/日，分2次服用，個(gè)別患者口服劑量高達(dá) 1600 mg/日。應(yīng)用本藥治療時(shí)，不必監(jiān)測(cè)血漿托吡酯濃度即可達(dá)到妥泰治療的最佳療效。在應(yīng)用苯妥英治療同時(shí)加用本藥治療時(shí)，僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的劑量，以達(dá)到最佳臨床療效。在本藥治療時(shí)，加用或停用苯妥英和卡馬西平治療時(shí)，可能需要調(diào)整本藥的劑量。上述推薦的劑量適用于所有成人，包括老年人和無(wú)腎臟疾患的患者。由于血液透析可清除血漿中的妥泰，因此在進(jìn)行血液透析期間應(yīng)將本藥的日劑量補(bǔ)充至原日劑量的1.5倍，在進(jìn)行血液透析的開(kāi)始和結(jié)束時(shí)，補(bǔ)充劑量應(yīng)分次服用。根據(jù)所使用的透析設(shè)備的特點(diǎn)，補(bǔ)充劑量可能有所差異。在12歲及12歲以下兒童中應(yīng)用本藥的經(jīng)驗(yàn)較少。
【不良反應(yīng)】根據(jù)約1800名受試者和患者應(yīng)用本藥的經(jīng)驗(yàn)，總結(jié)出本品在安全性方面的特性。依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)WHO-ART詞典對(duì)報(bào)道的不良反應(yīng)進(jìn)行了分類。由于本藥通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應(yīng)有關(guān)。然而，在快速調(diào)整劑量的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中：最常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要為與中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的癥狀，包括共濟(jì)失調(diào)、注意力受損、意識(shí)模糊、頭暈、疲勞、感覺(jué)異常、嗜睡和思維異常。 不常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語(yǔ)、憂郁、復(fù)視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語(yǔ)表達(dá)障礙、味覺(jué)倒錯(cuò)、視覺(jué)異常和體重減輕。
【注意事項(xiàng)】包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥，以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在臨床試驗(yàn)中，每周減量100 mg/日。某些病人在無(wú)并發(fā)癥的情況下，停藥過(guò)程可加速。原型托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為腎臟清除，腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān)，而與年齡無(wú)關(guān)，伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。與所有患者一樣，劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行（如對(duì)癲癇發(fā)作的控制、副作用的發(fā)生），并且需了解對(duì)于已知有腎臟損害的患者，在每個(gè)劑量下達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間均需延長(zhǎng)。某些患者，尤其是伴有潛在腎病因素的患者，可能有增加腎結(jié)石形成的危險(xiǎn)。建議大量飲水以減少其危險(xiǎn)因素，包括腎石形成前期以及具有腎石癥和高鈣尿的家族史。在托吡酯治療期間，無(wú)一危險(xiǎn)因素被證明可確實(shí)導(dǎo)致腎石形成。此外，患者所服用的其它與腎石癥有關(guān)的藥物，可能也會(huì)增加危險(xiǎn)因素。與所有抗癲癇藥物一樣，本藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可產(chǎn)生嗜睡、頭暈或其它相關(guān)癥狀。這些不良反應(yīng)不論是輕度或是中度，均是患者在駕駛汽車或操縱機(jī)器時(shí)，尤其是在患者各自獲得用藥經(jīng)驗(yàn)之前所存在的潛在危險(xiǎn)因素。請(qǐng)勿將片劑拈碎，服用本藥時(shí)不受進(jìn)食的影響。
【藥物相互作用】妥泰對(duì)其它抗癲癇藥物的作用 當(dāng)妥泰與其它抗癲癇藥物（苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、苯巴比妥、撲癇酮加用時(shí)，除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時(shí)，可導(dǎo)致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對(duì)其它藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無(wú)影響，這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構(gòu)體(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此對(duì)任何服用苯妥英并出現(xiàn)毒性臨床體征或癥狀的患者，均應(yīng)監(jiān)測(cè)其血漿苯妥英濃度。其它抗癲癇藥物對(duì)妥泰的影響 苯妥英和卡馬西平可降低妥泰的血漿濃度。在托吡酯治療時(shí)，加用或停用苯妥英或卡馬西平時(shí)可能需要調(diào)整妥泰的劑量，這應(yīng)以臨床療效為依據(jù)來(lái)進(jìn)行調(diào)整。丙戌酸的加用或停用不會(huì)產(chǎn)生臨床上明顯的妥泰血漿濃度的改變，因此不需調(diào)整妥泰的劑量。
【藥物過(guò)量】急性過(guò)量時(shí)，若為剛剛攝入，應(yīng)立即采取洗胃或誘發(fā)嘔吐胃排空法。在體外，活性炭不吸附托吡酯，因此過(guò)量時(shí)不宜用此法，適當(dāng)應(yīng)用支持療法，血液透析是清除體內(nèi)托吡酯的一種有效方法。然而急性過(guò)量時(shí)，即使在體內(nèi)劑量超過(guò)20 g時(shí)，亦不需要進(jìn)行血液透析。
【生產(chǎn)廠家】西安楊森制藥有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20020555
【生產(chǎn)地址】西安市萬(wàn)壽北路34號(hào)
【條形碼】6922154600445
藏公網(wǎng)安備 54010202000276號(hào)