【藥品名稱】
通用名稱:非洛地平緩釋片
商品名稱:波依定
英文名稱:Felodipine Sustained Release Tablets
漢語(yǔ)拼音:Feiluodiping Huanshipian
【成份】活性成分為非洛地平。化學(xué)名稱為：2，6-二甲基-4-（2，3-二氯苯基）-1。4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙脂。
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【適用癥】高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。
【規(guī)格】5mg
【用法與用量】口服，劑量應(yīng)個(gè)體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。
1、治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次?？筛鶕?jù)患者反應(yīng)將劑量減少或增加，或加用其它降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。對(duì)某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過(guò)10mg一日一次通常不需要。
2，治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。
腎功能損害：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能損害的患者使用本品應(yīng)慎重。
【不良反應(yīng)】本品最常見的不良反應(yīng)是輕微至中度的踝部水腫，該反應(yīng)由外周血管擴(kuò)張引起，是與劑量相關(guān)的。來(lái)自臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時(shí)可能會(huì)發(fā)生面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應(yīng)常常是短暫的。偶爾有意識(shí)錯(cuò)亂和睡眠障礙的病例報(bào)告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報(bào)道發(fā)現(xiàn)伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會(huì)引起牙齦腫大，但可以通過(guò)牙科保健加以避免或逆轉(zhuǎn)。
【禁忌】失代償性心衰、急性心肌梗死、妊娠婦女、不穩(wěn)定性心絞痛患者，對(duì)非洛地平及本品中任一成份過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】主動(dòng)脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴(yán)重腎功能損害（GFR<30ml/min），急性心肌梗死后心衰慎用。
波依定含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應(yīng)禁忌使用：半乳糖不耐受癥，乳糖酶缺乏癥，葡萄糖-半乳糖吸收不良。
同時(shí)服用CYP 3A4誘導(dǎo)劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導(dǎo)致非洛地平作用缺失的危險(xiǎn)。這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。
同時(shí)服用可能抑制CYP 3A4的藥物可導(dǎo)致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。
同時(shí)攝人葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高。這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。
與其它血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會(huì)引起顯著的低血壓，這在易感個(gè)體可能會(huì)引起心肌缺血，低血壓患者慎用。
臨床試驗(yàn)表明，劑量超過(guò)一日10mg可增加降壓作用，但同時(shí)增加周圍性水腫和其它血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。
肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。
腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。
準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。
本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠 目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關(guān)資料。鑒于在動(dòng)物研究中觀察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用波依定時(shí)一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮，但沒(méi)有確切的證據(jù)表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴(kuò)張導(dǎo)致的血流再分布，存在發(fā)生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險(xiǎn)。
哺乳期 非洛地平可分泌進(jìn)入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會(huì)通過(guò)乳汁轉(zhuǎn)至兒童。尚無(wú)足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗(yàn)來(lái)評(píng)估其對(duì)嬰兒的危險(xiǎn)。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認(rèn)為繼續(xù)使用非洛地平治療的醫(yī)學(xué)利益大于風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)考慮停止哺乳。
【兒童用藥】?jī)和褂帽酒返慕?jīng)驗(yàn)有限。
【老年患者用藥】
老年患者2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過(guò)10mg一日一次通常不需要。
65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一日一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。
【藥物相互作用】非洛地平是CYP 3A4的底物。抑制或誘導(dǎo)CYP 3A4的藥物對(duì)非洛地平血藥濃度會(huì)產(chǎn)生明顯影響。
細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑：通過(guò)誘導(dǎo)P450而增加非洛一地平代謝的藥物，如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣約翰草（ hypericum perforatum），當(dāng)本品與卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥合用時(shí)，非洛地平的AUC降低93%，降低82%。與CYP 3A4誘導(dǎo)劑的合用應(yīng)避免。
細(xì)胞色素P450抑制劑：強(qiáng)的CYP 3A4藥物，如吡咯類抗真菌藥（伊曲康唑、酮康唑），大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素）和HIV蛋白酶抑制劑。合用伊曲康唑可使非洛地平C增加6倍，AUC增加6倍。合用紅霉素導(dǎo)致非洛地平C和AUC升高約2.5倍。與強(qiáng)的CYP 3A4抑制劑的合用應(yīng)避免。
葡萄柚汁抑制CYP 3A4：同時(shí)服用非洛地平和葡柚灃導(dǎo)致C和AUC升高約2倍。這種合用應(yīng)避免。
他克奠司：非洛地平可能使他克莫司血藥濃度升高。兩藥合用時(shí)，應(yīng)檢測(cè)他克莫司的血清藥物濃度，可能需要調(diào)整他克莫司的劑量。
環(huán)孢素：同時(shí)服用環(huán)孢素和非洛地平可使非洛地平的血藥濃度加150%，AUC增加60%。但是，非洛地平對(duì)環(huán)孢素的藥代動(dòng)力學(xué)的影響有限。
西咪替丁：西咪替丁與非洛地平合用使非洛地平的C和AUC增加約55%。
【藥物過(guò)量】毒性：10mg給予2歲兒童可引起輕度中毒，150~200mg給予17歲以及250mg給予成人導(dǎo)致輕至中度中毒。與其它同類藥物相比，非洛地平對(duì)外周血管的作用可能比對(duì)心臟的作用更顯著。
癥狀：本緩釋片的中毒癥狀可能延遲12~16小時(shí)出現(xiàn)，嚴(yán)重癥狀可能在數(shù)天后出現(xiàn)。循環(huán)系統(tǒng)作用的危險(xiǎn)最大：心動(dòng)過(guò)緩（有時(shí)心動(dòng)過(guò)速）、房室傳導(dǎo)阻滯Ⅰ-Ⅲ，房室傳導(dǎo)分離、VES、心室顫動(dòng)、心臟停搏（asystole）。頭暈、頭痛、意識(shí)損害（impaired consciousness）、昏迷、痙攣。呼吸困難、肺水腫（非心性）和呼吸暫停?？赡艿腁RDS（成人呼吸窘迫綜合癥）。酸中毒、低鉀血癥、高血糖、潛在的低鈣血癥、潮紅、體溫降低、惡心和嘔吐。
處理：有指征時(shí)使用活性炭、洗胃，某些病例也可在后期使用（緩釋片能夠凝集）。注意：（由于存在迷走神經(jīng)刺激的危險(xiǎn)）洗胃前必須給阿托品（成人0.25~0.5mg iv，兒童10~20μg/kg），ECG監(jiān)測(cè)，指征明顯時(shí)使用呼吸機(jī)，糾正酸堿和電解質(zhì)狀態(tài)。在心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯：成人給阿托品0.5~1.0mg iv（兒童20~50μg/kg），可以重復(fù)給予，或先給異丙腎上腺素0.05~0.1μg/kg/min，嚴(yán)重者早期使用起搏器。在低血壓：開始時(shí)成人靜脈推注葡乳醛酸鈣（9mg Ca/ml） 20（~30）ml 5分鐘（兒童給3~5mg Ca/kg），如果需要可以重復(fù)給予或靜脈滴注。需要時(shí)可給予腎上腺索或多巴胺。嚴(yán)重者可使用胰高血糖素。對(duì)于循環(huán)驟停，可在數(shù)小時(shí)內(nèi)努力嘗試復(fù)蘇。對(duì)痙攣的患者，應(yīng)給予地 西泮。給予其它對(duì)癥治療。
【貯藏】25℃以下保存。
【包裝】鋁塑泡包裝。5mg：10片/盒。
【有效期】36個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20030415
【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康藥業(yè)（中國(guó)）有限公司
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