【產(chǎn)品名稱】依帕司他片

【商品名/商標(biāo)】護(hù)佑/唐林

【規(guī)格】50mg*10片

【性狀】本品為棕色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯桔紅色。

【功能主治/適應(yīng)癥】糖尿病神經(jīng)性病變。

【用法用量】成人通常劑量每次50毫克(1片)，每日三次，于飯前口服。

【不良反應(yīng)】1.過敏：偶見紅斑、水泡、皮疹、瘙癢。2.肝臟：偶見膽紅素、AST、ALT、r－GTP升高。3.消化系統(tǒng)：偶見腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感，胃部不適。4.腎臟：偶見肌酐升高。5.其他：極少見眩暈、頭暈、頸痛、乏力、思睡、浮腫、腫痛、四肢痛感、麻木、脫毛。

【注意事項(xiàng)】1.本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，藥品應(yīng)放置在兒童不能接觸的地點(diǎn)，防止兒童誤食。 2.服用本品后，尿液可能出現(xiàn)褐紅色，此為正常現(xiàn)象，因此在有些檢測項(xiàng)目中可能會(huì)受到影響。3.有過敏體質(zhì)史者慎用。4.如一旦出現(xiàn)過敏表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。5.連續(xù)服用本品12周無效的患者應(yīng)考慮改換其他的療法。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時(shí)應(yīng)極為慎重，權(quán)衡其利弊后再?zèng)Q定是否使用本品。在動(dòng)物試驗(yàn)中表明本品可通過乳汁排泌，因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。

【藥理毒理】 藥理作用 依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，與對照組比較能改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積，提高其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。 毒理研究 遺傳毒性：依帕司他Ames試驗(yàn)、CHL染色體畸變試驗(yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性試驗(yàn)、致畸敏感期試驗(yàn)和圍產(chǎn)期試驗(yàn)未見異常；兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進(jìn)行致畸敏感期毒性試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被完全吸收的發(fā)生率增加。尚未確定依帕司他在孕婦中的用藥安全性，只用在預(yù)期治療利益大于治療所帶來的危害時(shí)才可用于孕婦或可能懷孕的婦女。實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可經(jīng)大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女在服藥期間應(yīng)停止授乳。 致癌作用：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm 18個(gè)月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm 24個(gè)月，未見致癌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，健康成年人口服本品50毫克，1小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值(3.9μg/ml)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品主要分布消化道、肝臟及腎臟，24小時(shí)后約有8%經(jīng)尿道排除，80%左右是由糞排出體外。

【生產(chǎn)廠家】揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)南京海陵藥業(yè)有限公司

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20040012

【生產(chǎn)地址】南京市棲霞區(qū)仙林大道9號

【條形碼】6933253900022