【產(chǎn)品名稱(chēng)】利塞膦酸鈉片
【商品名/商標(biāo)】積華固松
【規(guī)格】5mg*12片
【主要成份】利塞膦酸鈉。
【功能主治/適應(yīng)癥】本品用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。
【用法用量】口服用藥，需至少餐前30分鐘直立位服用，一杯（200ml左右）清水送服，服藥后30分鐘內(nèi)不宜臥床。用量為一日一次，一次5mg（一片）。
【不良反應(yīng)】1、消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂，表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍，還可引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等；2、其他如流感樣綜合癥、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節(jié)痛等。
【禁忌】1．已知對(duì)本品過(guò)敏者；2．低鈣血癥患者；3．30分鐘內(nèi)難以堅(jiān)持站立或端坐位者。
【注意事項(xiàng)】1．服藥后2小時(shí)內(nèi)，避免食用高鈣食品（例如牛奶或奶制品）以及服用補(bǔ)鈣劑或含鋁、鎂等的抗酸藥物。2．不宜與阿司匹林或非甾體抗炎藥同服。3．重度腎功能損害者慎用本品。4．飲食中鈣、維生素D攝入不足者，應(yīng)加服這些藥品。5．勿嚼碎或吸吮本品。
【藥物相互作用】沒(méi)有有關(guān)本品特殊的藥物間相互作用的報(bào)道。本品不被代謝，也不誘導(dǎo)或抑制肝細(xì)胞色素酶P450 。鈣劑/抗酸劑：本品與鈣劑、抗酸劑以及含二價(jià)陽(yáng)離子的口服制劑同服，會(huì)影響本品的吸收。激素替代治療：如運(yùn)用得當(dāng)，本品可與激素聯(lián)合使用。阿司匹林/非甾體抗炎藥：在5700名病人參加的本品Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，31%病人服用阿司匹林，其中24%為規(guī)律服用，48%的病人服用了非甾體類(lèi)抗炎藥，其中21%為規(guī)律服用，結(jié)果顯示服用阿司匹林/非甾體抗炎藥的病人中，上消化道不良反應(yīng)的發(fā)生率，本品組(24.5%)與安慰劑組(24.8%)相似。 H2 -受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑：在上述同一試驗(yàn)中，21%病人服用H2 -受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑，這些病人中，上消化道副反應(yīng)的發(fā)生率，本品組與安慰劑組相似。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全有效性尚未確立，除非疾病本身對(duì)母子的危害性更大并無(wú)其他更安全藥物替代時(shí)，才在妊娠期使用本品。本品對(duì)哺乳嬰兒有嚴(yán)重的不良反應(yīng)，哺乳期婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。
【老年患者用藥】臨床試驗(yàn)資料表明，老年人和年輕人在服用本品時(shí)無(wú)安全性和有效性上的差異，但不排除老年人個(gè)體對(duì)本品具有高敏性。
【藥理毒理】利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合，具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平，本品抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上，但不具有明顯的吸收活性。對(duì)大鼠、狗、小豬進(jìn)行組織形態(tài)測(cè)定，發(fā)現(xiàn)本品可減少骨轉(zhuǎn)換（活化頻率．即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率）和骨再塑部位的吸收。動(dòng)物試驗(yàn)提示，本品可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞，抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予本品（按體表面積折算，劑量分別為人用劑量5mg/m2的4和25倍，計(jì)算方法下同），骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴(lài)性增加，骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān)，對(duì)骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無(wú)明顯影響。狗經(jīng)口給予本品（劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍），可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。狗經(jīng)口給予本品1mg/kg/天（約為人用劑量的5倍），可延遲骨折愈合。這種作用與其他二膦酸鹽化合物相似，但在0.1mg/kg/天的劑量下不發(fā)生。大鼠本品治療后對(duì)骨骼進(jìn)行組織檢查，結(jié)果在高劑量（5mg/kg/天，皮下注射）下也沒(méi)有影響骨礦化，也未出現(xiàn)骨軟化。
【藥物過(guò)量】過(guò)量使用可能會(huì)引起血鈣、磷下降，還會(huì)出現(xiàn)保血鈣癥狀。牛奶和含鈣的抗酸劑可以減少本品的吸收，洗胃可以清除未吸收的藥物，靜脈注射鈣制劑，可減輕低血鈣癥狀。
【藥代動(dòng)力學(xué)】利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合，具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平，本品抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上，但不具有明顯的吸收活性。對(duì)大鼠、狗、小豬進(jìn)行組織形態(tài)測(cè)定，發(fā)現(xiàn)本品可減少骨轉(zhuǎn)換（活化頻率．即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率）和骨再塑部位的吸收。動(dòng)物試驗(yàn)提示，本品可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞，抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予本品（按體表面積折算，劑量分別為人用劑量5mg/m2的4和25倍，計(jì)算方法下同），骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴(lài)性增加，骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān)，對(duì)骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無(wú)明顯影響。狗經(jīng)口給予本品（劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍），可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。狗經(jīng)口給予本品1mg/kg/天（約為人用劑量的5倍），可延遲骨折愈合。這種作用與其他二膦酸鹽化合物相似，但在0.1mg/kg/天的劑量下不發(fā)生。大鼠本品治療后對(duì)骨骼進(jìn)行組織檢查，結(jié)果在高劑量（5mg/kg/天，皮下注射）下也沒(méi)有影響骨礦化，也未出現(xiàn)骨軟化。
【貯藏】密封，置陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。
【有效期】24個(gè)月。
【生產(chǎn)廠家】昆明積大制藥股份有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20080119
【生產(chǎn)地址】昆明國(guó)家高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)科新路389號(hào)
【條形碼】6900191351957
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