【商品名稱】： 諾和龍 瑞格列奈片(進(jìn))
【品 牌】： 諾和龍
【通 用 名】： 瑞格列奈片
【生產(chǎn)廠家】： Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
【產(chǎn)品類型】： 新藥特藥
【成 份】： 主要組成成分 瑞格列奈 化學(xué)名稱：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸
藥品性狀： 本品為白色片（0.5mg）、黃色片（1.0mg）或桃色片（2.0mg），表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志(Apis 牛)。
【藥理毒理】： 瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進(jìn)胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。 瑞格列奈通過與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。 2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會(huì)引起進(jìn)餐時(shí)血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時(shí)，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。
【藥代動(dòng)力學(xué)】： 瑞格列奈通過胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降，4～6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。 瑞格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)特性：平均絕對(duì)生物利用度為63（CV11），低分布容積，30L（與分布入細(xì)胞內(nèi)液一致），然后迅速從血中消除。 臨床研究發(fā)現(xiàn)瑞格列奈的血藥濃度個(gè)體間差異較大（60）。個(gè)體內(nèi)差異從低到中等水平（35）。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量，但個(gè)體間差異不影響藥物的有效性。 腎功能不全患者 單次給藥與多次穩(wěn)態(tài)給
【適 應(yīng) 癥】： 用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 瑞格列奈可與二甲雙胍并用。二者并用的協(xié)同功效比各自單獨(dú)使用時(shí)更能有效控制血糖。
【用法用量】： 瑞格列奈應(yīng)在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時(shí)間也可掌握在餐前0～30分鐘內(nèi)。 請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈。劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈治療。 其推薦起始劑量為1毫克。 最大的推薦單次劑量為4mg， 進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。 當(dāng)通常飲食能很好控制血糖的2型糖尿病患者出現(xiàn)暫時(shí)的控制失敗時(shí)，短期使用
【不良反應(yīng)】： 可發(fā)生皮膚過敏反應(yīng)，如搔癢、發(fā)紅、蕁麻疹。非常罕見發(fā)生廣泛的過敏性反應(yīng)或免疫反應(yīng)如脈管炎。 代謝及營養(yǎng)失調(diào) 高血糖 高血糖的癥狀通常逐漸出現(xiàn)，可能包括惡心、困倦、尿量增加、口渴和食欲喪失。 罕見不良反應(yīng)：低血糖 同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 這些反應(yīng)通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴(yán)重，可在他人協(xié)助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會(huì)增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性（參見【藥物相互作用】）。
【禁 忌 癥】： * 已知對(duì)瑞格列奈或瑞格列奈中的任何賦型劑過敏的患者 * 1型糖尿病患者(胰島素依賴型-IDDM，C－肽陰性糖尿病患者) * 伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者
【注意事項(xiàng)】： 應(yīng)避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用。如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的血糖水平，因?yàn)榭赡苄枰獪p少瑞格列奈的用藥劑量。 普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多
【藥物相互作用】： 已知一些藥物會(huì)影響糖代謝。因此醫(yī)生應(yīng)考慮可能的藥物間相互作用。下列藥物可增強(qiáng)和/或延長瑞格列奈的降血糖作用： 1.吉非貝齊，克拉霉素，伊曲康唑，酮康唑，其他類型抗糖尿病藥物，單胺氧化酶抑制劑(MAOI)，非選擇性β-受體阻滯劑。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽。酒精以及促合成代謝的激素。 2.吉非貝齊是一種CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加2.4倍，生物半衰期從1.3小時(shí)延長到3.7小時(shí)服藥7小時(shí)后
【貯 藏】： 置于15～25℃， 干燥處保存。
【包 裝】： 鋁箔氣泡眼包裝，30片/盒。
【有 效 期】： 60個(gè)月。
【孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。 動(dòng)物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對(duì)妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不
【兒童用藥】： 由于缺乏安全性和有效性方面的數(shù)據(jù)，故不建議18歲以下的兒童中使用本品。
【藥物過量】： 與其他口服降糖藥一樣．用藥過量可能顫、頭痛等。一旦出現(xiàn)這些反應(yīng)．應(yīng)采取有效措施糾正低血糖．如口服碳水化合物。嚴(yán)重的低血糖發(fā)作、意識(shí)喪失或昏迷，應(yīng)靜脈輸入葡萄糖。
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